版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書枸櫞酸鎵[67Ga]注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
枸櫞酸鎵[67Ga]注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：枸櫞酸鎵[67Ga]注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Gallium [67Ga] Citrate Injection
漢語拼音：Juyuɑnsuɑn Jiɑ[67Ga] Zhusheye
本品主要成份及其化學名稱爲：枸櫞酸鎵[67Ga]。
結構式：
分子式：C6H567GaO7
分子量：258.82
【性狀】
本品爲無色澄明液體。
【藥理毒理】
本品靜脈注射後，腫瘤和炎性組織的濃度較肺和肌肉組織分別高3倍和10倍，故腫瘤和炎性組織得以表現爲放射性濃聚。研究表明，67Ga在血液內大部分與運鐵蛋白結合，但結合率受pH影響，當pH降低，67Ga即解離下來。腫瘤組織間質體液的pH較正常組織低0.3～0.4pH單位，67Ga運鐵蛋白通過毛細血管壁進入其內後，從運鐵蛋白解離下來而進入腫瘤細胞。67Ga聚集在細胞的溶酶體樣（Lysosome—like）的胞漿結構內。炎症組織中存在大量粘多糖酸導致67Ga的濃聚。67Ga在腫瘤細胞和炎症組織內濃聚的程度還與血供、細胞的活性和繁殖速度有關。
本品LD50爲276.4mg/kg，爲成人一次用量（1.5mg/kg）的184倍。。
【藥代動力學】
無載體67Ga靜脈注射後，大部分與血漿蛋白相結合，特別是與血漿中的輸鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結合。67Ga靜脈注射後血液清除曲線爲雙相，快速清除部分的半衰期爲7小時，緩慢清除部分的半衰期爲6.5天，在各臟器內的半衰期爲162～850小時，有效半衰期爲53～74小時，生物半衰期爲2～3周。67Ga靜脈注射後一天，自腎臟排泄約12%，以後隨糞便排泄較明顯，約10%～15%。注入量的1/3在第一週內排出體外；1/3分佈在肝（6%）、脾（1%）、腎（2%）、骨骼和骨髓（24%）；其餘1/3聚集在軟組織內（34%）。另外，唾液腺、淚腺及鼻咽部也可見到放射性濃聚現象，其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦女妊娠或哺乳期，可見乳腺有放射性濃聚，哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高4倍。
【適應症】
【用法用量】
一般靜脈注射74～185MBq(2～5mCi)。
【不良反應】
【禁忌】
【注意事項】
1．67Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測定，產生假陽性或假陰性的結果。
2．當較大劑量的皮質甾醇類治療時，部分腫瘤的攝67Ga率可以降低。
3．育齡期婦女的乳腺能大量濃聚67Ga，故本品不能用於乳腺癌的診斷。
4．下列藥物及因素對本品的分佈有影響：硝酸鎵、化學治療及血液透析影響骨攝取；苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏症影響肝攝取；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影響乳腺攝取；淋巴管造影劑影響淋巴攝取；順鉑、博萊黴素、長春鹼、阿黴素及移植腎排斥影響腎臟攝取；順鉑、博萊黴素、長春鹼及阿黴素影響胃攝取；克林黴素（氯潔黴素）及僞膜性結腸炎影響結腸攝取；外科病變、放射治療影響軟組織攝取；長春鹼、鹽酸氮芥、潑尼松治療5～7個月以及惡性腫瘤都可較多滯留。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
慎用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
注射後服瀉藥可使結腸內的67Ga排出，這樣可以避免或減少腸道內67Ga對顯像的干擾。同時靜脈注射枸櫞酸鈉200mg，可以減少肝臟的放射性濃聚，使67Ga在骨骼及腫瘤組織內的聚集更爲明顯。
【藥物過量】
【輻射吸收劑量】
器 官 | mGy/MBq | rad/mCi |
胃腸道 上部大腸 下部大腸 胃 骨 髓 脾 肝 骨和骨髓 腎 卵 巢 睾 丸 全 身 | 0.240 0.150 0.097 0.059 0.156 0.143 0.124 0.119 0.111 0.075 0.065 0.070 | 0.90 0.56 0.36 0.22 0.58 0.53 0.46 0.44 0.41 0.28 0.24 0.26 |
【規格】
（1）185MBq （2）370MBq （3）740MBq
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：